Эпидситуация
Ингибиторы корецепторов
Ингибиторы корецепторов
Блокаторы (ингибиторы) корецепторов препятствуют проникновению ВИЧ в клетку-мишень, воздействуя на корецепторы. Два наиболее важных известных корецептора – CXCR4 и CCR5. По сродству к корецептору штаммы ВИЧ делятся на R5-тропные (использующие в качестве корецептора CCR5) и X4-тропные (использующие в качестве корецептора CXCR4). Вирусы с двойным тропизмом способны использовать оба корецептора.
Препарат этого класса, доступный для лечения – маравирок, вызывает изменения конформации CCR5, что приводит к невозможности присоединения gp120 к активному центру CCR5. Таким образом, он достаточно эффективен у пациентов с преобладанием R5-тропных штаммов ВИЧ.
Переносимость маровирока по данным, полученным к настоящему моменту, превосходная.
Данных о формировании резистентности к этому препарату недостаточно.
Маравирок
МНН: Маравирок (Maraviroc, MVC) Торговая марка / производитель: Целзентри (Pfizer)
Дозировки и формы выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150, 300 мг
Стандартные дозы и режим приема: 300 мг два раза в день вне зависимости от приема пищи.
Взаимодействия с пищей и лекарствами: в комбинациях с делавиридином и некоторыми ингибиторами протеазы доза снижается до 150 мг два раза сутки. Эфавиренз и этравирин снижают концентрацию маравирока, что требует увеличение дозы маравирока до 600 мг два раза в день. Примем с жирной пищей не запрещен, но является нежелательным.
Наиболее значимые побочные эффекты: увеличивает риски инфекций верхних дыхательных путей и риски сердечнососудистых заболеваний, таких как инфаркт миокарда, в высоких дозах может снижать артериальное давление. Осторожно применяется при ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда в анамнезе.
Противопоказания: гиперчувствительность.