Эпидситуация
Ингибиторы слияния
Лекарства » Ингибиторы слияния
Ингибиторы слияния
Ингибиторы слияния блокируют последний этап проникновения ВИЧ в клетку-мишень. Механизм слияния вируса и клетки весьма сложен. Упрощенная последовательность событий выглядит таким образом: связывание с рецептором CD4 и корецептором вызывает конформационные изменения в молекуле gp41 (трансмембранной субъединице белка наружной оболочки). В результате обнажается гидрофобный N-концевой домен молекулы gp41 (пептид слияния), который внедряется в мембрану клетки-мишени. Этот момент называется «промежуточная конформация прешпильки» и является мишенью для разных ингибиторов слияния, включая энфувиртид.
Значительным недостатком энфувиртида является инъекционный способ введения, что обуславливает частые местные побочные эффекты (инфильтраты и пр.).
Мутации резистентности к энфувиртиду появляются относительно быстро, но они значительно снижают жизнеспособность ВИЧ, что позволяет продолжить его использование в большинстве случаев.
Значительным недостатком энфувиртида является инъекционный способ введения, что обуславливает частые местные побочные эффекты (инфильтраты и пр.).
Мутации резистентности к энфувиртиду появляются относительно быстро, но они значительно снижают жизнеспособность ВИЧ, что позволяет продолжить его использование в большинстве случаев.
Энфувиртид
МНН: Энфувиртид (Enfuvirtide, ENF или T20) Торговая марка / производитель: Фузеон (Roche)
Дозировки и формы выпуска: лиофилизированный порошок для раствора для подкожного введения 90 мг/мл
Стандартные дозы и режим приема: 180 мг в сутки – две подкожные инъекции по 90 мг в день.
Взаимодействия с пищей и лекарствами: не выявлены.
Наиболее значимые побочные эффекты: реакции в местах инъекций в 98% случаев. Чаще всего в местах инъекций наблюдается покраснение, припухлость, болезненность. Абсцессы в месте инъекции встречаются с частотой 1,7%, как правило, в результате ошибок в технике введения препарата.
Противопоказания: гиперчувствительность к энфувиртиду.