Эпидситуация
Ингибиторы интегразы
Лекарства » Ингибиторы интегразы
Ингибиторы интегразы блокируют фермент вируса, участвующий во встраивании провирусной ДНК в геном клетки-мишени. Ингибиторы интегразы влияют на один из этапов процесса встраивания провирусной ДНК – перенос цепи ДНК. После переноса из цитоплазмы в клеточное ядро прединтеграционного комплекса (провирусная ДНК в связи с интегразой) интеграза присоединяется к ДНК клетки, что приводит к необратимому связыванию провирусной ДНК и ДНК инфицированной клетки.
Долутегравир
МНН: Долутегравир (Dolutegravir, DTG) Торговая марка / производитель: Тивикай (Tivicay, ViiV).
Дозировки и формы выпуска: таблетки 50 мг.
Стандартные дозы и режим приема: одна таблетка один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Взаимодействия с пищей и лекарствами: вне зависимости от приема пищи. Долутегравир может значимо повышать концентрации лекарственных средств, выведение которых зависит от OCT2 (дофедитил, метфлормин), совмещать с анатцидами и препаратами железа следует разнося прием не менее чем на 2 часа до или 6 часов после прима долутегравира, прием с рифампицином требует коррекции доз.
Наиболее значимые побочные эффекты: нарушения сна, головные боли, тошнота, диарея, спь, кожный зуд. Реакции гиперчувствительности, нарушения функции печени у ко-инфицированных вирусными гепатитами В и С.
Противопоказания: повышенная чувствительность к долутегравиру или любому другому компоненту препарата, одновременный прием с дофетилидом, детский возраст до 12 лет и массой тела менее 40 кг.
Элвитегравир
МНН: Элвитегравир (Elvitegravir, EVG) Торговая марка / производитель: Vitekta (Gilead).
Входит в состав комбинированного препарата Stribild (Gilead) — препарат не зарегистрирован в РФ.
Дозировки и формы выпуска: самостоятельно выпускается в дозировках 85 и 150 мг под торговым наименованием Vitekta, и в дозе 150 мг в составе комбинированного препарата Stribild.
Стандартные дозы и режим приема: в составе Stribild — одна таблетка один раз в сутки во время еды.
Взаимодействия с пищей и лекарствами: данные в стадии подготовки к публикации.
Наиболее значимые побочные эффекты: данные в стадии подготовки к публикации.
Противопоказания: данные в стадии подготовки к публикации.
Ралтегравир
МНН: Ралтегравир (Raltegravir, RAL) Торговая марка / производитель: Исентресс (Merck Sharp & Dohme)
Дозировки и формы выпуска: таблетки 400 мг
Стандартные дозы и режим приема: 800 мг/сутки — два раза в сутки по одной таблетке 400 мг.
Взаимодействия с пищей и лекарствами: не зависимо от приема пищи, но жирная пища улучшает всасывание препарата. Прием вместе с рифампином требует значительного увеличения дозы ралтегравира (проконсультируйтесь с врачом).
Наиболее значимые побочные эффекты: побочные эффекты отмечаются крайней редко. Возможны – диарея, тошнота, утомляемость, головная боль и зуд.
Противопоказания: гиперчувствительность к ралтегравиру.